Aspirínový štruktúrny vzorec. Výskumný článok z chémie o „aspiríne a jeho vlastnostiach“

Štrukturálny vzorec

Skutočný, empirický alebo hrubý vzorec: C 9 H 8 O 4

Chemické zloženie kyseliny acetylsalicylovej

Molekulová hmotnosť: 180,159

Kyselina acetylsalicylová(hovorový aspirín; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicylový ester kyseliny octovej) je liek, ktorý má analgetický (analgetický), antipyretický, protizápalový a protidoštičkový účinok. Mechanizmus účinku a bezpečnostný profil kyseliny acetylsalicylovej sú dobre študované, jej účinnosť bola klinicky testovaná, a preto je tento liek zaradený do zoznamu základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie, ako aj do zoznamu životne dôležitých a základných liekov. Ruskej federácie Kyselina acetylsalicylová je tiež široko známa pod ochrannou známkou Aspirín, patentovanou spoločnosťou Bayer.

História

Tradičná medicína dlho odporúča kôru mladých bielych vŕbových vetiev ako antipyretický prostriedok napríklad na prípravu odvaru. Kôra tiež získala uznanie od lekárov pod názvom Salicis cortex. Všetky existujúce terapie vŕbovej kôry však mali veľmi vážny vedľajší účinok - spôsobovali silné bolesti brucha a nevoľnosť. Kyselinu salicylovú v stabilnej forme vhodnej na čistenie najskôr izoloval z vŕbovej kôry taliansky chemik Rafel Piria v roku 1838. Prvýkrát ho syntetizoval Charles Frederic Gerard v roku 1853. V roku 1859 profesor chémie Hermann Kolbe z University of Marburg objavil chemickú štruktúru kyseliny salicylovej, ktorá umožnila v roku 1874 otvoriť prvú továreň na jej výrobu v Drážďanoch. V roku 1875 sa salicylát sodný používal na liečbu reumatizmu a ako antipyretikum. Jeho glukozurický účinok bol čoskoro preukázaný a salicin sa začal predpisovať pri dne. 10. augusta 1897 Felix Hoffman z laboratórií Bayer AG najskôr získal vzorky kyseliny acetylsalicylovej vo forme, ktorá sa dala použiť na lekárske účely; pomocou acetylačnej metódy sa stal prvým chemikom v histórii, ktorému sa podarilo získať kyselinu salicylovú v chemicky čistej a stabilnej forme. Spolu s Hoffmanom je Arthur Eichengrün nazývaný aj vynálezcom aspirínu. Surovinou na výrobu kyseliny acetylsalicylovej bola kôra vŕby. Spoločnosť Bayer zaregistrovala nový liek pod značkou aspirín. Hoffman objavil liečivé vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej, keď sa pokúšal nájsť liek na svojho reumatického otca. V roku 1971 farmakológ John Wayne preukázal, že kyselina acetylsalicylová potláča syntézu prostaglandínov a tromboxanov. Za tento objav v roku 1982 mu, ako aj Sune Bergström a Bengt Samuelsonovi udelili Nobelovu cenu za medicínu; v roku 1984 mu bol udelený titul rytiersky bakalár.

Obchodný názov Aspirín

Po dlhých sporoch sa rozhodlo vziať za základ už spomínaný latinský názov rastliny, z ktorého berlínsky vedec Karl Jakob Lovig najskôr izoloval kyselinu salicylovú - Spiraea ulmaria. Štyrm písmenám „spir“ bolo priradené „a“, aby sa zdôraznila osobitná úloha acetylačnej reakcie, a vpravo - pre eufóniu a v súlade so zavedenou tradíciou - „in“. Výsledkom je jednoduchá výslovnosť a ľahko zapamätateľné meno Aspirín. Už v roku 1899 sa na trhu objavila prvá várka tohto lieku. Spočiatku bol známy iba antipyretický účinok aspirínu, neskôr sa odhalili aj jeho analgetické a protizápalové vlastnosti. V prvých rokoch sa aspirín predával vo forme prášku a od roku 1904 vo forme tabliet. V roku 1983 New England Journal of Medicine publikoval štúdiu, v ktorej bola dokázaná nová dôležitá vlastnosť lieku - pri použití počas nestabilnej anginy pectoris sa riziko takého výsledku ochorenia, akým je infarkt myokardu alebo smrť, zníži na polovicu. Kyselina acetylsalicylová tiež znižuje riziko vzniku rakoviny, najmä prsníka a hrubého čreva.

Mechanizmus akcie

Potlačenie syntézy prostaglandínov a tromboxánov. Kyselina acetylsalicylová je inhibítorom cyklooxygenázy (PTGS), enzýmu, ktorý sa podieľa na syntéze prostaglandínov a tromboxánov. Kyselina acetylsalicylová účinkuje rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky (najmä diklofenak a ibuprofén), ktoré sú reverzibilnými inhibítormi. Vďaka poznámke laureáta Nobelovej ceny Johna Wayna, ktorú v jednom zo svojich článkov vyjadril ako hypotézu, sa dlho verilo, že kyselina acetylsalicylová pôsobí ako samovražedný inhibítor cyklooxygenázy, acetylácia hydroxylovej skupiny v aktívnom centre enzýmu. Ďalší výskum ukázal, že to tak nie je.

farmaceutický účinok

Kyselina acetylsalicylová má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky a je široko používaná pri horúčke, bolestiach hlavy, neuralgii atď. A ako antireumatikum. Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej (a ďalších salicylátov) sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v ohnisku zápalu: zníženie kapilárnej permeability, zníženie aktivity hyaluronidázy, obmedzenie dodávky energie zápalový proces inhibíciou tvorby ATP atď. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitá inhibícia biosyntézy. Antipyretický účinok je tiež spojený s účinkom termoregulácie na hypotalamické centrá. Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Účinok kyseliny acetylsalicylovej na zriedenie krvi umožňuje jej použitie na zníženie vnútrolebečného tlaku v prípade bolestí hlavy. Kyselina salicylová slúžila ako základ pre celú skupinu liečivých látok nazývaných salicyláty, príkladom takéhoto lieku je kyselina dioxybenzoová.

Aplikácia

Kyselina acetylsalicylová sa široko používa ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. Používa sa samostatne a v kombinácii s inými liekmi. Existuje množstvo hotových liekov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú (tablety „Citramon“, „Kofitsil“, „Asfen“, „Askofen“, „Acelizin“ atď.). Nedávno sa získali injekčné prípravky, ktorých hlavnou účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (pozri Acelizin, Aspizol). Kyselina acetylsalicylová vo forme tabliet sa predpisuje perorálne po jedle. Zvyčajné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkových ochoreniach, bolestiach hlavy; migréne, neuralgii atď.) 0,25-0,5-1 g 3-4 krát denne; pre deti, v závislosti od veku, od 0,1 do 0,3 g na vstup. Pri reumatizme, infekčno-alergickej myokarditíde, reumatoidnej artritíde sa dospelým predpisuje dlhodobo, 2-3 g (menej často 4 g) denne, deťom 0,2 g za rok života denne. Jedna dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g. Od 5 rokov môže byť predpísaná v tabletách 0, 25 g za vstup. Kyselina acetylsalicylová je účinné a ľahko dostupné činidlo, ktoré je široko používané v ambulantnej praxi. Je potrebné mať na pamäti, že používanie lieku by sa malo vykonávať s dodržaním predbežných opatrení kvôli možnosti radu vedľajších účinkov. Bolo popísaných mnoho prípadov, kedy požitie dokonca 40 gramov etanolu (100 gramov vodky) v kombinácii s takými konvenčnými liekmi, ako je aspirín alebo amidopyrín, sprevádzali závažné alergické reakcie a tiež krvácanie do žalúdka. Použitie kyseliny acetylsalicylovej v každodennom živote je rozšírené ako prostriedok na zmiernenie utrpenia nasledujúceho rána po otrave alkoholom (na zmiernenie kocoviny). Je neoddeliteľnou súčasťou známeho lieku "Alka-Seltzer". Podľa výskumu profesora Petera Rothwella (Oxfordská univerzita) na základe analýzy zdravotného stavu 25 570 pacientov pravidelný príjem kyseliny acetylsalicylovej znižuje 20-ročné riziko rakoviny prostaty asi o 10%, rakoviny pľúc o 30%, rakovina čreva - o 40%, rakovina pažeráka a hrdla - o 60%. Pravidelný príjem kyseliny acetylsalicylovej viac ako 5 rokov v dávke 75 až 100 mg znižuje riziko rakoviny hrubého čreva a konečníka až o 16%.

Protidoštičkové pôsobenie

Dôležitou vlastnosťou kyseliny acetylsalicylovej je jej schopnosť mať protidoštičkový účinok, to znamená zabrániť spontánnej a indukovanej agregácii krvných doštičiek. Látky, ktoré majú protidoštičkový účinok, sa v medicíne široko používajú na prevenciu tvorby krvných zrazenín u ľudí, ktorí prekonali infarkt myokardu, cerebrovaskulárnu príhodu, iné prejavy aterosklerózy (napríklad námahová angína, intermitentná klaudikácia), ako aj vysoké kardiovaskulárne riziko. Riziko sa považuje za „vysoké“, ak riziko nefatálneho infarktu myokardu alebo úmrtia na srdcové choroby v nasledujúcich 10 rokoch presiahne 20%alebo riziko úmrtia na akékoľvek kardiovaskulárne ochorenie (vrátane cievnej mozgovej príhody) v nasledujúcich 10 rokoch je viac ako 5%. Pri poruchách zrážania krvi, ako je hemofília, sa zvyšuje možnosť krvácania. Kyselinu acetylsalicylovú, ako prostriedok primárnej prevencie komplikácií aterosklerózy, je možné účinne použiť v dávke 75-100 mg / deň, táto dávka je dobre vyvážená v pomere účinnosť / bezpečnosť. Kyselina acetylsalicylová je jediným protidoštičkovým liekom, ktorého účinnosť pri podávaní v akútnom období ischemickej cievnej mozgovej príhody podporuje medicína založená na dôkazoch. V priebehu štúdií sa prejavila tendencia k zníženiu úmrtnosti počas prvých 10 dní a do 6 mesiacov po ischemickej cievnej mozgovej príhode bez absencie výrazných hemoragických komplikácií.

Vedľajší účinok

Bezpečná denná dávka kyseliny acetylsalicylovej: 4 g. Predávkovanie vedie k závažným patologickým stavom obličiek, mozgu, pľúc a pečene. Historici medicíny sa domnievajú, že masívne používanie kyseliny acetylsalicylovej (každá 10-30 g) výrazne zvýšilo úmrtnosť počas pandémie chrípky v roku 1918. Pri použití lieku sa môže vyvinúť aj silné potenie, môže sa objaviť hluk v ušiach a sluchu, angioedém, koža a iné alergické reakcie. Takzvaný ulcerogénny (spôsobujúci výskyt alebo zhoršenie vredov žalúdka a / alebo dvanástnika) je charakteristický v rôznej miere pre všetky skupiny protizápalových liekov: kortikosteroidy aj nesteroidné látky (napríklad butadión, indometacín atď.) ). Výskyt žalúdočných vredov a krvácania do žalúdka pri použití kyseliny acetylsalicylovej je vysvetlený nielen resorpčným účinkom (inhibícia faktorov zrážania krvi atď.), Ale aj jeho priamym dráždivým účinkom na žalúdočnú sliznicu, najmä ak je liek užívané vo forme nerozdrvených tabliet. To platí aj pre salicylát sodný. Pri dlhodobom a bez lekárskeho dohľadu je možné pri použití kyseliny acetylsalicylovej pozorovať vedľajšie účinky, ako sú dyspeptické poruchy a žalúdočné krvácanie. Na zníženie ulcerogénneho účinku a krvácania do žalúdka sa má kyselina acetylsalicylová (a salicylát sodný) užívať iba po jedle, tablety sa odporúčajú dôkladne rozdrviť a umyť veľkým množstvom tekutiny (najlepšie mlieka). Existujú však dôkazy, že krvácanie do žalúdka možno pozorovať aj pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej po jedle. Hydrogenuhličitan sodný podporuje rýchlejšie uvoľňovanie salicylátov z tela, ale na zníženie dráždivého účinku na žalúdok sa uchýlia k minerálnym alkalickým vodám alebo roztoku hydrogenuhličitanu sodného po kyseline acetylsalicylovej. V zahraničí sa tablety kyseliny acetylsalicylovej vyrábajú v enterosolventnom (voči kyselinám odolnom) obale, aby sa zabránilo priamemu kontaktu ASA so stenou žalúdka. Pri dlhodobom používaní salicylátov je potrebné vziať do úvahy možnosť anémie a vykonať systematické krvné testy a skontrolovať prítomnosť krvi v stolici. Vzhľadom na možnosť alergických reakcií je potrebná opatrnosť pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) osobám s precitlivenosťou na penicilíny a iné „alergénne“ lieky. So zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa môže vyvinúť aspirínová astma, na prevenciu a liečbu ktorých boli vyvinuté metódy desenzibilizujúcej terapie s použitím zvyšujúcich sa dávok kyseliny acetylsalicylovej. Je potrebné mať na pamäti, že pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje účinok antikoagulancií (kumarínové deriváty, heparín atď.), Lieky znižujúce cukor (deriváty sulfonylmočoviny), pri súčasnom použití kortikosteroidov sa zvyšuje riziko krvácania do žalúdka a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vedľajšie účinky metotrexátu sa zvyšujú. Účinok furosemidu, urikosurických činidiel a spironolaktónu je trochu oslabený.

U detí a tehotných žien

V súvislosti s dostupnými experimentálnymi údajmi o teratogénnom účinku kyseliny acetylsalicylovej sa neodporúča predpisovať ju a prípravky s jej obsahom ženám v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Užívanie narkotických liekov proti bolesti (aspirín, ibuprofén a paracetamol) počas tehotenstva zvyšuje riziko porúch genitálneho vývoja u novorodencov vo forme kryptorchizmu. Výsledky štúdie ukázali, že súčasné užívanie dvoch z troch uvedených liekov počas tehotenstva zvyšuje riziko narodenia dieťaťa s kryptorchizmom až 16 -krát v porovnaní so ženami, ktoré tieto lieky neužívali. V súčasnej dobe existujú dôkazy o možnom nebezpečenstve používania kyseliny acetylsalicylovej u detí na účely zníženia teploty chrípky, akútnych respiračných a iných horúčkovitých chorôb v súvislosti s pozorovanými prípadmi vývoja Reyeovho syndrómu (Reye) (hepatogénna encefalopatia) . Patogenéza vývoja Reyeovho syndrómu nie je známa. Ochorenie prebieha s rozvojom akútneho zlyhania pečene. Incidencia Reyeho syndrómu u detí mladších ako 18 rokov v USA je približne 1 z 100 000, pričom miera úmrtnosti prípadu presahuje 36%.

Kontraindikácie

Peptický vred a dvanástnikový vred a krvácanie sú kontraindikáciami použitia kyseliny acetylsalicylovej a salicylátu sodného. Použitie kyseliny acetylsalicylovej je tiež kontraindikované v prípade anamnézy peptického vredového ochorenia s portálnou hypertenziou, venóznou kongesciou (v dôsledku zníženia odolnosti žalúdočnej sliznice) a v rozpore s koaguláciou krvi. Prípravky z kyseliny acetylsalicylovej by nemali byť predpisované deťom do 12 rokov na zníženie telesnej teploty pri vírusových ochoreniach kvôli možnosti Reyeovho syndrómu. Kyselinu acetylsalicylovú sa odporúča nahradiť paracetamolom alebo ibuprofenom. Niektorí ľudia môžu mať takzvanú aspirínovú astmu.

Vlastnosti látky

Kyselina acetylsalicylová je biely jemný ihličkovitý kryštál alebo ľahký kryštalický prášok slabo kyslej chuti, slabo rozpustný vo vode pri izbovej teplote, rozpustný v horúcej vode po dobu 30 minút. Po vychladnutí. Kyselina acetylsalicylová sa po zahriatí nad 200 stupňov Celzia stane mimoriadne aktívnym tavivom, ktoré rozpúšťa oxidy medi, železa a ďalších kovov. v prítomnosti kyseliny sírovej. Produkt sa rekryštalizuje na čistenie. Výťažok je asi 80%.

Fakty

• V Rusku je tradičným domácim názvom kyseliny acetylsalicylovej aspirín. Na základe tradície tohto výrazu bola spoločnosti Bayer zamietnutá registrácia značky aspirínu v Rusku.
• Ročne sa spotrebuje viac ako 80 miliárd tabliet aspirínu.
• V roku 2009 vedci zistili, že kyselinu salicylovú, ktorá je odvodená od kyseliny acetylsalicylovej, si ľudské telo dokáže vyrobiť.
• Kyselina acetylsalicylová sa používa ako aktívny kyslý tok na tvrdé spájkovanie a pocínovanie zliatinami s nízkou teplotou topenia.
• Vedci zistili, že aspirín môže pomôcť pri liečbe mnohých prípadov neplodnosti u žien. pôsobí proti zápalu spôsobenému bielkovinou, ktorá má vysoký počet potratov. Ženy môžu zvýšiť svoje šance na otehotnenie užívaním obmedzených dávok aspirínu.

Inštrukcie na používanie:

Kyselina acetylsalicylová je liek s výrazným protizápalovým, antipyretickým, analgetickým a protidoštičkovým účinkom (znižuje proces adhézie krvných doštičiek).

farmaceutický účinok

Mechanizmus účinku kyseliny acetylsalicylovej je spôsobený jej schopnosťou inhibovať syntézu prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu vo vývoji zápalových procesov, horúčky a bolesti.

Zníženie počtu prostaglandínov v strede termoregulácie vedie k vazodilatácii a zvýšeniu potenia, čo spôsobuje antipyretický účinok lieku. Použitie kyseliny acetylsalicylovej navyše umožňuje znížiť citlivosť nervových zakončení na mediátory bolesti znížením účinku prostaglandínov na ne. Pri požití je možné maximálnu koncentráciu kyseliny acetylsalicylovej v krvi pozorovať po 10 až 20 minútach a salicylát sa tvorí v dôsledku metabolizmu-po 0,3 až 2 hodinách. Kyselina acetylsalicylová sa vylučuje obličkami, polčas je 20 minút, polčas pre salicylát je 2 hodiny.

Indikácie na použitie kyseliny acetylsalicylovej

Kyselina acetylsalicylová, ktorej indikácie sú dané jej vlastnosťami, je predpísaná pre:

• akútna reumatická horúčka, perikarditída (zápal seróznej membrány srdca), reumatoidná artritída (poškodenie spojivového tkaniva a malých ciev), reumatická chorea (prejavuje sa mimovoľnými svalovými sťahmi), Dresslerov syndróm (kombinácia perikarditídy s pleurálnym zápalom alebo zápalom pľúc) ;
• bolestivý syndróm slabej a strednej intenzity: migréna, bolesť hlavy, zubov, bolesť počas menštruácie, artróza, neuralgia, bolesť kĺbov, svalov;
• ochorenia chrbtice sprevádzané bolestivým syndrómom: ischias, lumbago, osteochondróza;
• febrilný syndróm;
• potreba vyvinúť toleranciu na protizápalové lieky u pacientov s „aspirínovou triádou“ (kombinácia bronchiálnej astmy, nosových polypov a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej) alebo astmou „aspirínu“;
• prevencia vývoja infarktu myokardu pri ischemickej chorobe srdca alebo prevencia relapsu;
• prítomnosť rizikových faktorov bezbolestnej ischémie myokardu, koronárnej choroby srdca, nestabilnej anginy pectoris;
• prevencia tromboembólie (upchatie cievy trombom), chlopňovej mitrálnej srdcovej choroby, prolapsu mitrálnej chlopne (dysfunkcia), fibrilácie predsiení (strata schopnosti predsieňových svalových vlákien pracovať synchrónne);
• akútna tromboflebitída (zápal žilovej steny a tvorba krvnej zrazeniny, ktorá v nej uzatvára lúmen), pľúcny infarkt (upchatie cievy zásobujúcej pľúca trombom), rekurentná pľúcna embólia.

Pokyny na použitie kyseliny acetylsalicylovej

Tablety kyseliny acetylsalicylovej sú určené na perorálne podanie, odporúča sa užívať po jedle s mliekom, čistou alebo zásaditou minerálnou vodou.

Pokyn odporúča používať kyselinu acetylsalicylovú pre dospelých 3-4 krát denne, 1-2 tablety (500-1000 mg), pričom maximálna denná dávka je 6 tabliet (3 g). Maximálne trvanie používania kyseliny acetylsalicylovej je 14 dní.

Aby sa zlepšili reologické vlastnosti krvi a inhibítor adhézie krvných doštičiek, predpisuje sa pol tablety kyseliny acetylsalicylovej denne niekoľko mesiacov. V prípade infarktu myokardu a na prevenciu sekundárneho infarktu myokardu odporúča návod na použitie kyseliny acetylsalicylovej 250 mg denne. Dynamické poruchy cerebrálneho obehu a mozgová tromboembólia naznačujú užitie ½ tablety kyseliny acetylsalicylovej s postupným zvyšovaním dávky na 2 tablety denne.

Kyselina acetylsalicylová je predpísaná deťom v týchto jednorazových dávkach: starší ako 2 roky - 100 mg, tretí rok - 150 mg, štyri roky - 200 mg, starší ako 5 rokov - 250 mg. Deťom sa odporúča užívať kyselinu acetylsalicylovú 3-4 krát denne.

Vedľajšie účinky

Kyselina acetylsalicylová, použitie by malo byť prediskutované s lekárom, môže vyvolať vedľajšie účinky, ako sú:

• vracanie, nevoľnosť, anorexia, bolesť brucha, hnačka, dysfunkcia pečene;
• poruchy videnia, bolesť hlavy, aseptická meningitída, hluk v ušiach, závrat;
• anémia, trombocytopénia;
• predĺženie času krvácania, hemoragický syndróm;
• zhoršená funkcia obličiek, nefrotický syndróm, akútne zlyhanie obličiek;
• bronchospazmus, Quinckeho edém. kožná vyrážka, "aspirínová triáda";
• Reyeov syndróm, zvýšené príznaky chronického srdcového zlyhania.

Kontraindikácie použitia kyseliny acetylsalicylovej

Kyselina acetylsalicylová nie je predpísaná pre:

• gastrointestinálne krvácanie;
• erozívne a ulceratívne lézie tráviaceho traktu v akútnej fáze;
• "Aspirínová triáda";
• reakcie na použitie kyseliny acetylsalicylovej alebo iných protizápalových liekov vo forme nádchy, žihľavky;
• hemoragická diatéza (ochorenia krvného systému, ktoré sa vyznačujú tendenciou k zvýšenému krvácaniu);
• hemofília (spomalenie zrážania krvi a zvýšené krvácanie);
• hypoprotrombinémia (zvýšený sklon ku krvácaniu v dôsledku nedostatku protrombínu v krvi);
• pitvanie aneuryzmy aorty (patologický dodatočný falošný lúmen v hrúbke steny aorty);
• portálna hypertenzia;
• nedostatok vitamínu K;
• porucha funkcie obličiek alebo pečene;
• nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
• Reyeov syndróm (vážne poškodenie pečene a mozgu u detí v dôsledku liečby vírusových infekcií aspirínom).

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná u detí mladších ako 15 rokov s akútnymi respiračnými infekciami spôsobenými vírusovými infekciami, laktujúcich pacientov a tiež tehotných žien v prvom a treťom trimestri.

Aj keď použitie lieku naznačuje indikácie, kyselina acetylsalicylová nie je predpísaná v prípade precitlivenosti na ňu alebo iné salicyláty.

Ďalšie informácie

Podľa pokynov nemožno kyselinu acetylsalicylovú skladovať na mieste, kde teplota vzduchu môže stúpnuť nad 25 ° C. Na suchom mieste a pri izbovej teplote bude liek použiteľný 4 roky.

NSAID. Protidoštičkové činidlo

Účinná látka

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

10 kusov. - balenie obrysových buniek (2) - kartónové obaly.

◊ Pilulky biele, okrúhle, mierne bikonvexné, skosené k okraju, s potlačou vo forme ochrannej známky (kríž „Bayer“) na jednej strane a „ASPIRIN 0,5“ - na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

Kyselina acetylsalicylová (ASA) patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a má analgetické, antipyretické a protizápalové účinky v dôsledku inhibície enzýmov cyklooxygenázy zapojených do syntézy protaglandínov.

ASA v rozmedzí dávok 0,3 až 1,0 g sa používa na zníženie horúčky pri ochoreniach, ako je nádcha a chrípka, a na úľavu od bolestí kĺbov a svalov. ASA inhibuje agregáciu krvných doštičiek blokovaním syntézy tromboxánu A2 v krvných doštičkách.

Indikácie

• na symptomatickú úľavu od bolestí hlavy, zubov, bolesti počas menštruácie, bolesti svalov a kĺbov, chrbta;
• zvýšená telesná teplota s prechladnutím a inými infekčnými a zápalovými ochoreniami (u dospelých a detí starších ako 15 rokov).

Kontraindikácie

• erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (v akútnej fáze);
• hemoragická diatéza;
• bronchiálna astma vyvolaná príjmom salicylátov a iných NSAID;
• kombinované použitie s dávkou 15 mg týždenne alebo viac;
• I. a III. Trimester tehotenstva a obdobie dojčenia;
• precitlivenosť na ASA, iné NSAID alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 15 rokov s akútnymi respiračnými ochoreniami spôsobenými vírusovými infekciami, kvôli riziku vzniku Reyeho syndrómu (encefalopatia a akútne stukovatenie pečene s akútnym rozvojom zlyhania pečene).

S pozor - so súbežnou liečbou, dnou, hyperurikémiou, vredom žalúdka a / alebo dvanástnikovým vredom (v histórii), vrátane chronického alebo rekurentného peptického vredového ochorenia, ako aj gastrointestinálneho krvácania; bronchiálna astma, nosová polypóza, chronické broncho-pľúcne ochorenia; v prípade zhoršenej funkcie obličiek a / alebo pečene; v druhom trimestri tehotenstva.

Dávkovanie

Liek je určený na dospelí a deti staršie ako 15 rokov:

O bolestivý syndróm miernej a strednej intenzity a febrilné stavy jedna dávka je 0,5-1 g, maximálna jednotlivá dávka je 1 g. Intervaly medzi dávkami lieku by mali byť najmenej 4 hodiny. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 3 g (6 tab.).

Užívajte perorálne po jedle, zapite dostatočným množstvom tekutiny.

Trvanie liečby (bez konzultácie s lekárom) by nemalo presiahnuť 7 dní, ak je predpísané ako anestetikum, a viac ako 3 dni ako antipyretikum.

Vedľajšie účinky

Z gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, zrejmé (vracanie krvi, dechtová stolica) alebo skryté príznaky gastrointestinálneho krvácania, ktoré môže viesť k anémii s nedostatkom železa, erozívnym a ulceratívnym léziám (vrátane perforácie) gastrointestinálneho traktu, zvýšenej aktivite pečeňových enzýmov .

Zo strany centrálneho nervového systému: závraty a hučanie v ušiach (zvyčajne príznaky predávkovania).

Z hematopoetického systému: zvýšené riziko krvácania.

Alergické reakcie:žihľavka, anafylaktické reakcie, bronchospazmus, Quinckeho edém.

Predávkovanie

Príznaky

Mierne predávkovanie sa vyznačuje nevoľnosť, vracanie, hluk v ušiach, porucha sluchu, bolesť hlavy, závrat a zmätenosť. Tieto príznaky zmiznú, keď sa zníži dávka lieku.

V prípade závažného predávkovania horúčka, hyperventilácia, ketóza, respiračná alkalóza, metabolická acidóza, kóma, kardiogénny šok, zlyhanie dýchania, ťažká hypoglykémia.

Liečba: hospitalizácia, výplach, príjem aktívneho uhlia, kontrola acidobázickej rovnováhy, zásaditá diuréza na získanie hodnôt pH moču v rozmedzí 7,5-8,0 (nútená zásaditá diuréza sa považuje za dosiahnutú, keď je koncentrácia salicylátu v krvi vyššia ako 500 mg / l (3,6 mmol / l) u dospelých a 300 mg / l (2,2 mmol / l) u detí, hemodialýza, náhrada straty tekutín, symptomatická terapia.

Liekové interakcie

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu, účinky omamných a iných NSAID, perorálnych hypoglykemických činidiel, heparínu, nepriamych antikoagulancií, trombolytík - inhibítorov agregácie krvných doštičiek, sulfónamidov (vrátane kotrimoxazolu), trijódtyrokínu; znižuje - urikosurické lieky (benzbromarón, probenecid). antihypertenzíva a diuretiká (furosemid).

Glukokortikosteroidy, lieky obsahujúce alkohol a etanol zvyšujú škodlivý účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu, zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania.

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje koncentráciu digoxínu, barbiturátov a lítiových prípravkov v krvi.

špeciálne pokyny

Deťom do 15 rokov by nemal byť predpisovaný liek obsahujúci kyselinu acetylsalicylovú, pretože v prípade vírusovej infekcie sa zvyšuje riziko Reyeovho syndrómu.

Kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť bronchospazmus, astmatický záchvat alebo iné reakcie z precitlivenosti. Rizikovými faktormi sú anamnéza bronchiálnej astmy, horúčka, nosové polypy, chronické bronchopulmonálne ochorenia, anamnéza alergií (alergická nádcha, kožné vyrážky).

Kyselina acetylsalicylová môže zvýšiť svoj sklon ku krvácaniu kvôli svojmu inhibičnému účinku na agregáciu krvných doštičiek. Toto by sa malo vziať do úvahy, keď je potrebná chirurgická intervencia vrátane menších zásahov, ako je extrakcia zuba. Pred chirurgickým zákrokom, aby ste znížili krvácanie počas operácie a v pooperačnom období, by ste mali prestať užívať liek na 5-7 dní a informovať lekára.

Kyselina acetylsalicylová znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela, čo môže u predisponovaných pacientov spôsobiť akútny záchvat dny.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak je to potrebné, používanie lieku počas laktácie, dojčenia by malo byť prerušené.

Kontraindikované na použitie v I a III trimestri gravidity, v II trimestri je potrebná opatrnosť.

Podmienky a doby skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je 5 rokov.

mestská vzdelávacia inštitúcia

stredná škola číslo 29

Traktorozavodsky okres Volgograd

Mestská súťaž

vyučovanie a výskum

práce študentov stredných škôl

„Ja a Zem“

ich. IN A. Vernadsky

(sekcia chémie)

VÝSKUM

K TÉME:

"Štúdium vlastností aspirínu a jeho účinku na ľudské telo."

Dokončené:

Žiaci 11. ročníka

MOU SOSH №29

Gulina Victoria,

Nikiforov Dmitrij

Vedúci:

učiteľ chémie MOU SOSH №29

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

OBSAH.

ÚVOD __________________________________________________ 3

KAPITOLA 1. Prehľad literatúry ___________________________________ 5

1.1. História aspirínu _________________________ ________5

1.2. Farmakologický účinok aspirínu ______________________ 8

1.3. Chemické vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej ____________10

KAPITOLA 2. Experimentálna ____________________________ 12

2.1. Štúdia rozpustnosti aspirínu vo vode ____________________12

2.2. Stanovenie pH roztokov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú _________________________________________________________13

2.3. Stanovenie rozpustnosti aspirínu v etylalkohole ______ 14

2.4. Stanovenie derivátu fenolu v roztoku _________________15

2.5. Štúdium účinku aspirínu na rast plesní ______16

ZÁVER _____________________________________________ 17

REFERENCIE ______________________________________________ 18

Úvod.

Kyselina acetylsalicylová je jedným z najznámejších a najpoužívanejších liekov na svete. Existuje viac ako 50 názvov - ochranné známky liekov, ktorých hlavnou účinnou látkou je táto látka. Na celom svete sa ročne spotrebuje viac ako 40 000 ton aspirínu. Tento neobvyklý liek možno nazvať držiteľom rekordu medzi liekmi. Kyselina acetylsalicylová je vo svete liekov dlhou pečeňou, v roku 1999 oficiálne oslávila storočnicu a stále je najobľúbenejším liekom na svete.

Takmer každý človek použil tento liek aspoň raz v živote. Spočiatku bol tento liek určený na zníženie telesnej teploty, potom sa zistilo niekoľko ďalších účinkov: ako napríklad úľava od bolesti, riedenie krvi, protizápalové účinky.

Kyselina acetylsalicylová hrá nepochybne dôležitú úlohu v ľudskom živote. Ale zároveň existuje pôsobivý zoznam vedľajších účinkov na ľudské telo, ktoré sa vyskytujú pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej. Problém užívania drog spočíva v racionalite a gramotnosti ich užívania.

Predmet štúdia: lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú.

Predmet štúdie: fyzikálno -chemické a farmakologické vlastnosti aspirínu.

Účel práce:

študovať charakteristické fyzikálne a chemické vlastnosti, mechanizmus účinku a metódy bezpečného používania liekov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú.

Na dosiahnutie tohto cieľa boli formulované nasledujúce úlohy:

prečítajte si literatúru obsahujúcu informácie o kyseline acetylsalicylovej;

vykonávať chemické experimenty preukazujúce vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej;

zistiť vplyv kyseliny acetylsalicylovej na ľudské telo;

experimentálne otestovať potlačenie rastu plesní na potravinách kyselinou acetylsalicylovou.

Kapitola 1. Prehľad literatúry.

1.1. História vzniku aspirínu.

História lieku Aspirín je jedným z najdlhších a najkrajších vo farmakológii. Už pred 2 500 - 3 500 rokmi boli v starovekom Egypte a Ríme známe liečivé vlastnosti vŕbovej kôry, prírodného zdroja salicylátov, ako antipyretického a analgetického činidla. Na papyrusoch pochádzajúcich z 2. tisícročia pred naším letopočtom, ktoré našiel nemecký egyptológ Georg Ebers medzi 877 ďalšími lekárskymi receptami, sú popísané odporúčania na použitie listov myrty (tiež obsahujúcej kyselinu salicylovú) pri reumatických bolestiach a radikulitíde. Asi o tisíc rokov neskôr otec medicíny Hippokrates vo svojich pokynoch odporučil používať vŕbovú kôru ako odvar pri horúčke a pôrodných bolestiach. V polovici osemnásteho storočia. Rev. Edmund Stone, vidiecky vikár z Oxfordshire, predložil predsedovi Kráľovskej spoločnosti v Londýne správu o uzdravení horúčky vŕbovej kôry. Na anestéziu sa často používal odvar z vŕbovej kôry v kombinácii s makovou tinktúrou. V tejto forme sa používal až do polovice 19. storočia, keď rozvoj chémie umožnil začať seriózny výskum zloženia liečivých prípravkov z rastlinných surovín.

V roku 1828 profesor chémie na univerzite v Mníchove Johann Büchner izoloval z kôry vŕby účinnú látku - glykozid trpkej chuti, ktorú nazval salicín (z latinského Salix - vŕba). Látka mala antipyretický účinok a po hydrolýze poskytla glukózu a salicylový alkohol.

V roku 1829 francúzsky lekárnik Henri Leroy hydrolyzoval salicylalkohol. V roku 1838 taliansky chemik Rafael Piria rozdelil salicín na dve časti a odhalil, že jeho kyslá zložka má liečivé vlastnosti. V skutočnosti to bolo prvé čistenie látky pre ďalší vývoj lieku.

V roku 1859 profesor chémie Hermann Kolbe z University of Marburg objavil chemickú štruktúru kyseliny salicylovej, ktorá umožnila v roku 1874 otvoriť v Drážďanoch prvú továreň na jej výrobu.

Všetky v tom čase dostupné terapie vŕbovou kôrou však mali veľmi vážny vedľajší účinok - spôsobovali silné bolesti brucha a nevoľnosť.

V roku 1853 francúzsky chemik Charles Frédéric Gerard v priebehu experimentov našiel spôsob, ako acetylovať kyselinu salicylovú, ale prácu nedokončil. A v roku 1875 sa salicylát sodný používal na liečbu reumy a ako antipyretikum.

Obrovská popularita salicylátu sodného prebudila v roku 1897 nemeckého chemika Felixa Hoffmanna, ktorý pracoval v podniku Bayer, aby pokračoval vo výskume Sh.F. Gerard. V spolupráci so svojim vodcom Heinrichom Dreserom na základe práce francúzskeho chemika vyvinul novú metódu získavania acetylovanej formy kyseliny salicylovej - kyseliny acetylsalicylovej, ktorá mala všetky rovnaké terapeutické vlastnosti, ale bola pacientmi oveľa lepšie znášaná. Tento objav možno nazvať základom pre výrobu lieku.

Na posúdenie bezpečnosti získaného lieku boli vykonané prvé predklinické experimentálne štúdie na zvieratách vo svetovej histórii. Štúdium farmakologických vlastností lieku bolo teda začiatkom klinických skúšok liekov, ktoré od konca dvadsiateho storočia. sa stali základným kameňom medicíny založenej na dôkazoch.

Štúdie boli úspešne ukončené - bola dokázaná dobrá protizápalová aktivita lieku a bol odporúčaný na terapeutické použitie.

6. marca 1899, keď bol nový liek patentovaný na patentovom úrade Kaiser, mali narodeniny aspirín.

Obchodný názov je založený na latinskom názve rastliny - odrode vŕby lúčnej (Spiraea), z ktorej sa na výrobu lieku získavali salicyláty.

27. februára 1900 dostal F. Hoffman patent na svoj vynález kyseliny acetylsalicylovej v USA.

Za viac ako 100 rokov svojho aktívneho medicínskeho používania Aspirín nielenže nestratil na význame, ale rozšíril aj rozsah použitia v takých rozmanitých oblastiach, ako je odstránenie bolesti, symptómov nachladnutia, ako aj v prevencii kardiovaskulárnych chorôb.

Vedecký záujem o liek je nevyčerpateľný.

1.2. Farmakologický účinok aspirínu.

Kyselina acetylsalicylová má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky, je široko používaná pri horúčke, bolestiach hlavy, neuralgii a tiež ako antireumatikum.

Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v ohnisku zápalu: zníženie kapilárnej permeability, zníženie aktivity hyaluronidázy, obmedzenie dodávky energie zápalovým procesom inhibíciou tvorby ATP atď. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitá inhibícia biosyntézy prostaglandínov.

Účinok aspirínu na riedenie krvi umožňuje jeho použitie na zníženie vnútrolebečného tlaku v prípade rizika vzniku krvných zrazenín. Je dokázané, že dlhodobý príjem malej dávky kyseliny acetylsalicylovej ľuďmi náchylnými na ochorenia kardiovaskulárneho systému výrazne znižuje riziko mozgovej príhody a infarktu myokardu.

Ako každý liek, kyselina acetylsalicylová nie je bezpečná. Predávkovanie môže viesť k otrave, prejavujúcej sa nevoľnosťou, vracaním, bolesťami žalúdka, závratmi a v závažných prípadoch toxickým zápalom pečene a obličiek, poškodením centrálneho nervového systému a krvácaním. Ak osoba užíva niekoľko liekov súčasne, musíte byť obzvlášť opatrní. Niektoré lieky sú navzájom nekompatibilné, a preto môže dôjsť k otrave. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxické účinky sulfónamidov, zvyšuje účinok liekov proti bolesti a protizápalových liekov, ako sú amidopyrín, butadión, analgín. Tento liek má tiež vedľajšie účinky. Dráždi žalúdočnú sliznicu. Aby sa predišlo negatívnym účinkom na gastrointestinálny trakt, odporúča sa užívať tento liek po jedle s veľkým množstvom tekutín. Treba však mať na pamäti, že tieto opatrenia neznižujú riziko gastrointestinálneho krvácania. Preto je lepšie kyselinu acetylsalicylovú nezneužívať, najmä pre ľudí s gastritídou alebo žalúdočnými vredmi. Tehotné ženy a malé deti by nemali užívať prípravky z kyseliny acetylsalicylovej, pokiaľ to nie je nevyhnutné.

1.3. Chemické vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej.

Kyselina acetylsalicylová je biely jemný ihličkovitý kryštál alebo ľahký kryštalický prášok mierne kyslej chuti.

Úplný chemický názov kyseliny acetylsalicylovej je kyselina 2-acetoxybenzoová

Fyzikálno -chemické vlastnosti

Krátky chemický vzorec: C9H8O4

Molekulová hmotnosť: 180,2

Teplota topenia: 133 - 138 0 С

Disociačná konštanta:pKa = 3,7

Kyselina acetylsalicylová sa vyrába zahrievaním kyseliny salicylovej s anhydridom kyseliny octovej:

Keď sa kyselina acetylsalicylová rozkladá na kyselinu octovú. Hydrolýza sa vykonáva varením roztoku kyseliny acetylsalicylovej vo vode počas 30 sekúnd. Po ochladení sa kyselina salicylová, zle rozpustná vo vode, vyzráža vo forme nadýchaných ihličkovitých kryštálov.

Po zahriatí hydroxidom sodným vo vodnom roztoku sa kyselina acetylsalicylová hydrolyzuje na salicylát sodný a octan sodný.

Jedna časť kyseliny acetylsalicylovej sa rozpúšťa v:

300 dielov vody

20 dielov éteru

17 dielov chloroformu

7 dielov 96% etanolu

Kapitola 2. Experimentálna časť.

2.1. Štúdium rozpustnosti aspirínu vo vode.

Na štúdium vlastností používame lieky zakúpené v lekárni s obsahom kyseliny acetylsalicylovej: „Upsarin upsa“, „Aspirín - C“, „kyselina acetylsalicylová“.

Metóda výskumu: rozdrvené pilulky každého z liekov v mažiari. Určené skúmavky

№ 1 - ASPIRÍN - C

№ 2 - UPSARIN UPSA

№ 3 - KYSELINA ACETYLALICYLOVÁ

Do skúmaviek sa prenesie 0,1 g každého liečiva. Do každej skúmavky bolo pridaných 10 ml vody a zistila sa rozpustnosť liečiv vo vode. Skúmavky s látkami sa zahriali na alkoholovej lampe.

Závery:

Skúmavka č. 1 - ASPIRÍN - C - dobrá rozpustnosť;

Skúmavka č. 2 - UPSARIN UPSA - dobrá rozpustnosť;

Skúmavka č. 3 - KYSELINA ACETYLACYLOVÁ - slabá rozpustnosť.

Kyselina acetylsalicylová je podľa svojich fyzikálnych vlastností mierne rozpustná v studenej vode. Aspirín - C a Upsarin UPSA sa však dobre rozpúšťajú už v studenej vode. Kyselina acetylsalicylová v skúmavke č. 3 sa prakticky nerozpustila v studenej vode a po zahriatí sa tiež zle rozpustila.

Výsledok experimentu ukazuje, že aspirín v skúmavke č. 3 je slabo rozpustný vo vode, akonáhle sa dostane do žalúdka, existuje riziko, že sa prichytí na steny žalúdka a môže ich dráždiť ulceratívne lézie.

2.2. Stanovenie pH roztokov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú.

Metóda výskumu: PH testovaných roztokov v troch skúmavkách sa kontrolovalo pomocou univerzálneho indikátorového papiera.

Závery:

Skúmavka č. 1 - ASPIRÍN - С - pH = 5

Skúmavka č. 2 - UPSARIN UPSA - pH = 7

Skúmavka č. 3 - KYSELINA ACETYLACYLOVÁ - pH = 3

Kyselina acetylsalicylová v skúmavke č. 3 vykazovala zvýšenú kyslosť. V žalúdku existuje určitá koncentrácia vlastnej kyseliny chlorovodíkovej, ktorá je potrebná na dezinfekciu a trávenie potravy, a zvýšenie koncentrácie kyseliny prispieva k narušeniu kyslej rovnováhy žalúdka.

2.3. Stanovenie rozpustnosti aspirínu v etylalkohole.

Metóda výskumu: 0,1 g liečiva sa vložilo do skúmaviek a pridalo sa 10 ml etanolu. Skúmavky s látkami sa zahriali na alkoholovej lampe.

Závery:

Výsledky experimentu ukázali, že ASPIRIN v skúmavke č. 3 sa lepšie rozpúšťa v etanole ako vo vode, ale zráža sa vo forme kryštálov, ASPIRIN-C sa čiastočne rozpustí a časť liečiva tvorí tiež jasne odlíšiteľnú bielu zrazeninu. ako bielu zrazeninu sme pozorovali v skúmavke č. 2 obsahujúcej UPSARIN UPSA.

Pokyny výrobcov aspirínu naznačujú, že jeho použitie v spojení s etanolom je neprijateľné, čo dokázali aj naše štúdie, ktoré ukázali zmeny vo vlastnostiach liekov. Malo by sa dospieť k záveru, že je neprijateľné používať aspirín v spojení s liekmi obsahujúcimi alkohol, a ešte viac s alkoholom.

2.4. Stanovenie derivátu fenolu (kyselina salicylová) v roztoku.

Metóda výskumu: 0,1 g každého prípravku pretrepať s 10-15 ml vody a pridať niekoľko kvapiek chloridu železitého. Po pridaní do roztoku sa objaví fialová farba.

Závery:

Skúmavka č. 1 - ASPIRÍN - C - hnedofialové farbenie

Skúmavka č. 2 - UPSARIN UPSA - hnedé farbenie

Skúmavka č. 3 - KYSELINA ACETYLACYLOVÁ - purpurové zafarbenie

Výsledkom bolo zistenie, že počas hydrolýzy UPSARIN - UPSA sa tvorí viac kyseliny octovej ako derivátov fenolu, pretože fialová farba sa neobjavila. A pri hydrolýze kyseliny ASPIRÍN - C a KYSELINY ACETYLALICYLOVEJ naopak vzniká viac derivátov fenolu ako kyseliny octovej.

Derivát fenolu je pre ľudské zdravie veľmi nebezpečnou látkou, možno však ovplyvňuje výskyt vedľajších účinkov pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej.

2.5. Štúdia účinku aspirínu na rast plesní.

Metóda výskumu: kúsky chleba položte na 4 poháre, každý pohár označte číslami (č. 1, 2, 3, 4), pohár č. 1 navlhčite vodou (kontrolná vzorka), pohár č. 2 roztokom ASPIRIN-C, sklo Č. 3 s roztokom UPSARIN -UPSA, sklo č. 4 - s roztokom KYSELINY SALICYLOVEJ ACETYL. Vzorky sa uchovávali na teplom mieste za prítomnosti vlhkosti, po troch dňoch v kontrolnej vzorke zaznamenáme rýchly rast plesní. A tam, kde boli pridané roztoky kyseliny acetylsalicylovej, sa pleseň nepozorovala.

Závery:

Kyselina acetylsalicylová už v nízkych koncentráciách zabraňuje rastu plesní, ako aj niektorých baktérií. Preto sa vo veľkých množstvách používajú na konzerváciu potravín. Výhodou tejto látky je jej nízka toxicita a skutočnosť, že nemá takmer žiadnu chuť.

Záver.

Pri príprave na výskum bol vykonaný prehľad literatúry obsahujúci informácie o kyseline acetylsalicylovej, jej vlastnostiach a použití.

V priebehu experimentov boli dokázané chemické vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej, ako aj jej vplyv na ľudské telo.

Výsledky experimentov ukázali, že aspirín je slabo rozpustný vo vode, etylalkohole, niektoré odrody liečiva majú zvýšenú kyslosť a vysoký obsah fenolových derivátov.

Nebezpečenstvo aspirínu je, že v žalúdku to môže viesť k vzniku erozívnych a ulceróznych lézií a gastrointestinálneho krvácania.

Experimentálne bolo dokázané, že kyselina acetylsalicylová inhibuje rast plesní na potravinách.

Musíte vedieť, že všetky lieky sú účinné len za určitých podmienok, ktoré sú vždy uvedené v priložených pokynoch. Pred použitím akéhokoľvek lieku si musíte pozorne prečítať pokyny, pretože nesprávne používanie alebo skladovanie môže predstavovať potenciálne zdravotné riziko. Lieky sa musia používať aj podľa pokynov.

Literatúra.

Alikberova L.Yu. Zábavná chémia: Kniha pre študentov, učiteľov a rodičov. –M.: AST-PRESS, 2002.

Artemenko A.I. Použitie organických zlúčenín. - M.: Drop, 2005.

Veľká encyklopédia. Cyrila a Metoda 2005 CD - disk.

Dyson G., May P. Chémia syntetických liečivých látok. Moskva: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. Lieky. M.: Medicína, 2001.

Pichugina G.V. Chémia a každodenný život človeka. M.: Drop, 2004.

Sovietsky encyklopedický slovník, Ch. vyd. A.M. Prochorov - Moskva, sovietska encyklopédia, 1989

Príručka Vidal: Lieky v Rusku: Príručka.- M.: Astra-PharmService.- 2001.

Shulpin G.B. Je to fascinujúca chémia. M; Chémia, 1984.

Zloženie a chemické vlastnosti aspirínu.

Tablety aspirínu obsahujú účinnú látku kyselinu acetylsalicylovú, čo je ester kyseliny salicylovej s kyselinou octovou.

Úplný chemický názov kyseliny acetylsalicylovej je nasledujúci:

Kyselina 2-acetoxybenzoová

Fyzikálno -chemické vlastnosti

Stručný chemický vzorec: C9H8O4

Molekulová hmotnosť: 180.2

Teplota topenia: 133 - 138 0 C

Disociačná konštanta: pKa 3,7

Syntéza

Kyselina acetylsalicylová sa vyrába zahrievaním kyseliny salicylovej s anhydridom kyseliny octovej

Identifikácia

Po zahriatí hydroxidom sodným (NaOH) vo vodnom roztoku sa kyselina acetylsalicylová hydrolyzuje na salicylát sodný a octan sodný. Keď je médium okyslené, kyselina salicylová sa vyzráža a dá sa identifikovať podľa teploty topenia (156-160 0 С). Ďalšou metódou identifikácie kyseliny salicylovej vytvorenej počas hydrolýzy je zafarbenie jej roztoku na tmavo purpurovú farbu pridaním chloridu železitého (FeCl3). Kyselina octová prítomná vo filtráte sa prevádza zahrievaním s etanolom a kyselinou sírovou na etoxyetanol, ktorý je ľahko rozpoznateľný podľa charakteristického zápachu. Kyselinu acetylsalicylovú je navyše možné identifikovať pomocou rôznych chromatografických metód.

Vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová kryštalizuje za vzniku bezfarebných monoklinických polyhedrónov alebo ihiel, mierne kyslej chuti. Na suchom vzduchu sú stabilné, ale vo vlhkom prostredí postupne hydrolyzujú na kyselinu salicylovú a kyselinu octovú (Leeson a Mattocks, 1958; Stempel, 1961). Čistá látka je biely kryštalický prášok, takmer bez zápachu. Vôňa kyseliny octovej naznačuje, že látka začala hydrolyzovať. Kyselina acetylsalicylová prechádza esterifikáciou pôsobením alkalických hydroxidov, zásaditých hydrogenuhličitanov a tiež vo vriacej vode.

Kyselina acetylsalicylová je zle rozpustná vo vode, rozpustná v éteri a chloroforme a ľahko rozpustná v 96% etanole.

Jedna časť kyseliny acetylsalicylovej sa rozpustí v

300 dielov vody

20 dielov éteru

17 dielov chloroformu

7 dielov 96% etanolu

Rozpustnosť kyseliny acetylsalicylovej vo vode a vo vodnom médiu veľmi závisí od hladiny pH. Pri pH = 2 jeho rozpustnosť vo vode nepresahuje 60 μL / l, ale rýchlo sa zvyšuje so stúpajúcou hodnotou pH (zvyšuje sa zásaditosť) v dôsledku zvyšujúcej sa disociácie.